QOʻLLASH BOʻYICHA YOʻRIQNOMA
BIKOTRIM
BICOTRIM
Preparatning savdo nomi: Bikotrim
Taʼsir etuvchi moddalar (XPN): ko-trimoksazol (sulfametoksazol+trimetoprim)
Dori shakli: ichga qabul qilish uchun suspenziya [bolalar uchun] 240 mg/5 ml
Tarkibi:
5 ml suspenziya quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: sulfametoksazol – 200 mg, trimetoprim – 40 mg;
yordamchi moddalar: metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, aspartam, sukroza, natriy karmellozasi, polisorbat 80, mentol, banan essensiyasi xushboʻyi, tozalangan suv.
Taʼrifi: oq yoki deyarli oq rangli, meva hidli suspenziya.
Farmakoterapevtik guruhi: majmuaviy mikroblarga qarshi preparat.
ATX kodi: J01EE01.
Farmakologik xususiyatlari
Sulfametoksazol va trimetoprimdan tashkil topgan majmuaviy mikroblarga qarshi preparat. Sulfametoksazol tuzilishi boʻyicha PABK ga oʻxshash, bakterial xujayralarda digidrofolat kislotasining sintezini, PABK ni uning molekulasiga kirishishiga toʻsqinlik qilib buzadi. Trimetoprim digidrofolat kislotasini folat kislotasining faol shakli boʻlgan oqsil almashinuviga va mikrob xujayrasini boʻlinishiga masʼul boʻlgan, tetragidrofolat kislotasiga tiklanishini buzib sulfametoksazolning taʼsirini kuchaytiradi.
Keng taʼsir doirasiga ega bakteritsid preparatdir, quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: Streptococcus spp. (penitsillinga sezgirroq gemolitik shtammlari), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (shu jumladan enterotoksogen shtammlari), Salmonella spp. (shu jumladan Salmonella typhi va Salmonella paratyphi), Vibro cholerae, Bacillus anthracis, Hacmophilus influenzae (shu jumladan ampitsillinga chidamli shtammlari), Listeria spp., Nocardia asteroids, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, Pseudomonas ning ayrim turlari (Pseudomonas aeruginosa dan tashqari), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (shu jumladan Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); sodda hayvonlar: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogen zamburugʻlar, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Preparatga chidamli: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tiberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruslar.
Ichak tayoqchasining hayot faoliyatini susaytiradi, bu timin, riboflavin, nikotin kislotasi va V guruhi vitaminlarini ichakda kamayishiga olib keladi.
Terapevtik samarasining davomiyligini 7 soatni tashkil qiladi.
Farmakokinetikasi
Peroral qabul qilinganida soʻrilishi – 90%. TSmax – 1-4 soat. Bir marta qabul qilinganidan keyin terapevtik konsentratsiyasining darajasi 7 soat saqlanadi. Organizmda yaxshi taqsimlanadi. GET, yoʻldosh toʻsigʻi orqali va koʻkrak sutiga oʻtadi. Oʻpkalarda va siydikda plazmadagi miqdoridan oshiq konsentratsiyalarni hosil qiladi.
Bronxial sekretida, qin ajralmalarida, prostata bezining sekreti va toʻqimasida, oʻrta quloq suyuqligida (uning yalligʻlanishida), orqa miya suyuqligida, safroda, suyaklarda, soʻlakda, koʻzning suvli namligida, koʻkrak sutida, interstitsial suyuqligida kam darajada toʻplanadi. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi – sulfametoksazolning – 66%, trimetoprimning – 45%.
Sulfametoksazol koʻproq darajada atsetillangan hosilalarini hosil qilib metabollanadi.
Metabolitlari mikroblarga qarshi faollikka ega emas. Buyraklar orqali metabolitlari koʻrinishida (80% 72 soat davomida) va oʻzgarmagan holda (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim), oz miqdorda – ichak orqali chiqariladi.
Sulfametoksazolning T1/2 – 9-11 soat, trimetoprimning – 10-12 soat bolalarda – sezilarli kam va yoshga bogʻliq; 1 yoshgacha – 7-8 soat, 1-10 yoshgacha – 5-6 soat; keksa va buyraklar faoliyatini buzilishi boʻlgan patsiyentlarda T1/2 oshadi.
Qoʻllanilishi
- Siydik jinsiy aʼzolarining infeksiyalari: uretrit, sistit, piyelit, piyelonefrit, prostatit, epididimit, gonoreya (erkaklar va ayollar), yumshoq shankr, venerik granulyoma, chov granulemasi;
- nafas yoʻllarining infeksiyalari: bronxit (oʻtkir va surunkali), bronxoektatik kasallik, krupoz pnevmoniya, bronxopnevmoniya, pnevmotsist pnevmoniya;
- LOR-aʼzolarining infeksiyalari: oʻrta otit, sinusit, laringit, angina; skarlatina;
- meʼda-ichak yoʻllarining infeksiyalari: qorin tifi, paratif, salmonella tashuvchilik, vabo, dizenteriya, xoletsistit, xolangit, Escherichia coli ning enterotoksik shtammlari chaqirgan gastroenteritlar;
- teri va yumshoq toʻqimalarining infeksiyalari: xusnbuzar, furunkulez, piodermiya, jarohat infeksiyalari;
- osteomiyelit (oʻtkir va surunkali) va boshqa osteoartrikulyar infeksiyalar, brutsellez (oʻtkir), Janubiy Amerika blastomikozi, bezgak (Plasmodium falciparum), toksoplazmoz (majmuaviy davolash tarkibida) da qoʻllanadi.
Qoʻllash usuli va dozalari
Asoratlanmagan infeksiyalarda buyuriladi:
8 haftalikdan 5 oylikkacha boʻlgan bolalarga – 2,5 ml suspenziyani sutkada 2 marta;
6 oylikdan 5 yoshgacha boʻlgan bolalarga – 5 ml suspenziya sutkada 2 marta;
6 yoshdan 12 yoshgacha boʻlgan bolalarga – 10 ml suspenziya sutkada 2 marta.
Nojoʻya taʼsirlari
Nerv tizimi tomonidan: bosh ogʻrigʻi, bosh aylanishi, alohida hollarda – aseptik meningit, depressiya, apatiya, tremor, periferik nevrit.
Nafas tizimi tomonidan: bronxospazm, oʻpka infiltratlari.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: koʻngil aynishi, qusish, ishtahani pasayishi, diareya, gastrit, qorin ogʻrigʻi, glossit, stomatit, xolestaz, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, gepatit, gepatonekroz, soxtamembranoz enterokolit.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, megaloblast anemiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: poliuriya, interstitsial nefrit, buyraklar faoliyatini buzilishi, kristalluriya, gematuriya, mochevina konsentratsiyasi oshishi, giperkreatininemiya, oliguriya va anuriya bilan boʻlgan toksik nefropatiya.
Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya.
Allergik reaksiyalar: qichishish, fotosensibilizatsiya, toshma, koʻpshaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), eksfoliativ dermatit, allergik miokardit, tana haroratini oshishi, angionevrotik shishi, sklerani qizarishi.
Mahalliy reaksiyalar: tromboflebrit (venopunksiya qilish joyida), yuborish joyida ogʻriq.
Boshqalar: gipoglikemiya.
Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
Oʻta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan sulfanilamidlarga), jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, aplastik anemiya, V12 tanqisligi anemiyasi, agranulotsitoz leykopeniya, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi, homiladorlik, laktatsiya davri, bolalardagi giperbilirubinemiyada qoʻllash mumkin emas.
Dorilarning oʻzaro taʼsiri
Quyidagi dori vositasi bilan farmatsevtik mutanosib: 5% va 10% li dekstroza v/i infuziya uchun, 5% li levuloza infuziya uchun, 0,9% li NaCl v/i infuziya uchun, 0,18% li NaCl va 4% li dekstran bilan aralashmasi v/i infuziya uchun, 6% li dekstran 70 v/i inyeksiya uchun 5% li dekstroza yoki 0,9% li NaCl eritmasida, 10% li dekstran 40 v/i infuziya uchun 5% li dekstroza yoki 0,9% li NaCl eritmasida, inyeksiya uchun Ringer eritmasi.
Bilvosita antikoagulyantlarning antikoagulyant taʼsirini, shuningdek gipoglikemik dori vositasi va metotreksatning taʼsirini oshiradi.
Fenotoin (uning T1/2 39% ga uzaytiradi) va varfarinni, ularning samarasini kuchaytirib, jigardagi metabolizmi jadalligini pasaytiradi.
Peroral konsentratsiyaning ishonchligini pasaytiradi (ichak mikroflorasini susaytirdi va gormonal birikmalarning ichak-jigar sirkulyatsiyasini kamaytiradi).
Rifampitsin trimetoprimning T1/2 ni qisqartiradi.
Pirimetamin haftada 25 mg dan ortiq dozada metaloblast anemiyani rivojlanish xavfini oshiradi.
Diuretiklar (koʻpincha tiazidlar) trombotsitopeniyani rivojlanish xavfini oshiradi.
Benzokain, prokain, prokainamid samarasini (va boshqa DV, ularning gidrolizi natijasida PABK hosil boʻladi) kamaytiradi.
Diuretiklar (tiazidlar, furosemid va boshqalar) va peroral gipoglikemik DV (sulfonilmochevina hosilalari) orasida bir tomondan va mikroblarga qarshi sulfonilamidlar bilan boshqa tomondan kesishgan allergik reaksiyalar rivojlanishi mumkin.
Fenitoin, barbituratlar, PASK folat kislotasi tanqisligining koʻrinishlarini kuchaytiradi. Salitsil kislotasining hosilalari taʼsirini kuchaytiradi.
Askorbin kislotasi, geksametilentetramin (va boshqa siydikni kislotasi tomoniga siljituvchi dori vositasi) kristalluriya rivojlanishining xavfini oshiradi.
Kolestiramin soʻrilishini pasaytiradi, shuning uchun uni ko-trimoksazolni qabul qilishdan keyin 1 soat oʻtgach yoki 4-6 soat oldin qabul qilish kerak.
Suyak koʻmigida qon yaratilishini susaytiruvchi dori vositasi, miyelosupressiya xavfini oshiradi.
Maxsus koʻrsatmalar
Preparatni folat kislotasining tanqisligida, bronxial astmada, qalqonsimon bezining kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: koʻngil aynishi, qusish, ongni xiralashishi.
Davolash: preparatni bekor qilish, meʼdani yuvish, (haddan ziyod yuqori doza qabul qilinganidan keyin 2 soatdan kech emas), koʻp suyuqlik ichish, jadallashtirilgan diurez, folinat kalsiyni qabul qilish (sutkada 5-10 mg).
Chiqarilish shakli
Ichga qabul qilish uchun suspenziya [bolalar uchun]
60 ml va 100 ml dan qahrabo rangli plastik flakonda, 1 flakon qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.
Saqlash sharoiti
Zich yopilgan flakonda, 25°S dan yuqori boʻlmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Retseptsiz.
Манба: tibbiyot.info
Mavzuga aloqador