Deksametozon ineksiya uchun eritma

QOʻLLASH BOʻYICHA YOʻRIQNOMA

DЕKSAMЕTAZON

DEXAMETHASONE

 

Preparatning savdo nomi: Deksametazon

Taʼsir etuvchi modda (XPN): deksametazon

Dori shakli: inyeksiya uchun eritma

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: deksametazon natriy fosfati (deksametazon fosfat dinatriyli tuzi) 100% moddaga qayta hisoblanganda – 4,0 mg;

yordamchi moddalar: glitserol (distillangan glitserin) – 22,5 mg, dinatriy edetati (trilon B) – 0,1 mg, natriy gidrofosfat dodekagidrati – 0,8 mg, inyeksiya uchun suv – 1 ml gacha.

Taʼrifi: tiniq, rangsiz yoki och-sariq rangli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: glyukokortikosteroid

ATX kodi: N02AV02

Farmakologik xususiyatlari

Sintetik glyukokortikosteroid – ftorprednizolonning metil guruhi qoʻshilgan hosilasidir. Yalligʻlanishga qarshi, allargiyaga qarshi desensibilizatsiya qiluvchi, shokka qarshi, antitoksik va immunno-depressiv taʼsir koʻrsatadi.

Spetsifik sitoplazmatik retseptorlar bilan oʻzaro taʼsirlashadi va xujayra yadrosiga kiruvchi kompleks hosil qiladi va mRNK sintezini ragʻbatlantiradi; mRNK oqsillar, shu jumladan xujayra samaralarini namoyon qiluvchi lipokarton hosil boʻlishini induksiya qiladi. Lipokortin fosfolipaza A₂ ni susaytiradi, araxidon kislotani ajralib chiqishini susaytiradi va yalligʻlanish, allergiya va boshqa jarayonlarga olib keluvchi endoperekislar, prostaglandinlar, leykotriyenlarning biosintezini ingibitsiya qiladi.

Oqsil almashinuvi: albumin/globulin koeffitsentini oshishi bilan plazmada oqsillar miqdorini oshiradi (globulinlar hisobiga), jigar va buyrakda oqsil sintezini oshiradi; mushak toʻqimasida oqsil katabolizmini kuchaytiradi.

Lipidlar almashinuvi: yuqori yogʻ kislotalari va triglitseridlar sintezini oshiradi, yogʻni qayta taqsimlaydi (asosan yelka boʻgʻimi, yuz, qorin sohasida yogʻni toʻplanishi), giperxolesterinemiya rivojlanishiga olib keladi.

Uglevod almashinuvi: meʼda-ichak yoʻllaridan uglevodlar soʻrilishini oshiradi; jigardan qonga glyukozani tushishini oshiruvchi glyukozo-6-fosfat faolligini oshiradi; glyukoneogenezni faollashuviga olib keluvchi fosfoenolpiruvatkarboksilaza faolligi va aminotransferazalar sintezini oshiradi.

D vitaminiga nisbatan antagonistik taʼsir: suyaklardan kalsiyni “yuvib chiqarilishi” va uning buyrak orqali chiqarilishini oshishi.

Yalligʻlanishga qarshi samarasi eozinofillar tomonidan yalligʻlanish mediatorlarini ajralib chiqishini susayishi; lipokortinlar hosil boʻlishini induksiya qilinishi va gialuron kislotasini ishlab chiqaruvchi semiz xujayralar miqdorini kamayishi; kapillyarlar oʻtkazuvchanligini kamayishi; xujayra membranalari va organellalar membranasini (ayniqsa lizosomal) barqarorlashishi bilan bogʻliq.

Allergiyaga qarshi samarasi qonda aylanib yurgan eozinofillar miqdorini kamayishi bilan bogʻliq, bu darhol allergiya mediatorlarini ajralib chiqishini kamayishiga olib keladi; effertor xujayralarga allergiya mediatorlarning taʼsirini kamaytiradi.

Immunodepressiv samarasi limfotsitlar va makrofaglardan sitokinlarni (interleykin₁ va interleykin₂, gamma-interferon) ajralib chiqishini tormozlanishi bilan bogʻliq.

Adrenokortikotrop gormon sintezi va sekretsiyasi va ikkilamchi – endogen glyukokortikosteroidlar sintezini susaytiradi. Taʼsirining oʻziga xosligi – gipofiz funksiyasini ahamiyatli susaytirishi va mineralokortikosteroid faollikni deyarli umuman yoʻqligi.

Sutkada 1-1,5 mg dozalari buyrak usti bezi poʻstloq qismi funksiyasini bostiradi; biologik yarim chiqarilish davri 32-72 soat (gipotalamus-gipofiz-buyrak usti bezi poʻstloq qismi tizimini susaytirish davomiyligi).

Glyukokortikosteroid faollik kuchi boʻyicha 0,5 mg deksametazon taxminan 3,5 prednizon (yoki prednizolon), 15 mg gidrokortizon yoki 17,5 mg kortizonga mos keladi.

Farmakokinetikasi

Qonda spetsifik oqsil – tashuvchi – transkortin bilan bogʻlanadi (60-70%). Gistogematik toʻsiqlar (shu jumladan gematoensefalik toʻsiq va yoʻldosh toʻsigʻi) orqali oson oʻtadi. Kam miqdorda koʻkrak suti bilan ajraladi. Jigarda faol boʻlmagan metabolitlarigacha metabolizmga uchraydi (asosan glyukuron va sulfat kislotalari bilan konʼyugatsiya yoʻli bilan).

Qoʻllanilishi

Preparat tez taʼsir koʻrsatuvchi glyukokortikosteroidni yuborishni talab etuvchi quyidagi kasalliklarda, shuningdek preparatni peroral qabul qilish imkoni boʻlmaganida qoʻllanadi:

• endokrin kasalliklar (buyrak usti bezi poʻstloq qismini oʻtkir yetishmovchiligi, buyrak usti bezi poʻstloq qismini birlamchi yoki ikkilamchi yetishmovchiligi, buyrak usti bezi poʻstloq qismini tugʻma giperplaziyasi, nimoʻtkir tireoidit);
• standart davolashga rezistent shok; anafilaktik shok;
• bosh miya shishi (bosh miya oʻsmasida, bosh miya jarohatida, neyroxirurgik aralashuvlarda, bosh miyaga qon quyilganda, ensefalitda, meningitda, nur bilan shikastlanishda);
• astmatik status; ogʻir bronxospazm (bronxial astmani, surunkali obstruktiv bronxitni zoʻrayishi);
• ogʻir allergik reaksiyalar;
• revmatik kasalliklar;
• biriktiruvchi toʻqimaning tizimli kasalliklari;
• oʻtkir ogʻir dermatozlar;
• xavfli oʻsmalar (katta patsiyentlarda leykoz va limfomani palliativ davolash; bolalarda oʻtkir leykemiya; xavfli oʻsmalari boʻlgan patsiyentlardagi giperkalsiyemiya, peroral davolash imkoni boʻlmaganida);
• buyrak usti bezi giperfunksiyasini diagnostik tekshiruvi;
• qon kasalliklari (oʻtkir gemolitik anemiya, agranulotsitoz, kattalarda idiopatik trombotsitopenik purpura);
• ogʻir infeksion kasalliklar (antibiotiklar bilan birga);
• boʻgʻim ichiga va sinovial ichki yuborish: turli etiologiyali artritlar, osteoartrit, oʻtkir va nimoʻtkir bursit, oʻtkir tendovaginit, epikondilit, sinovit;
• mahalliy qoʻllash (patologik hosila sohasiga): keloidlar, diskoid qizil yugurik, halqali granulyoma.

Qoʻllash usuli va dozalari

Boʻgʻim ichiga, shikastlangan sohaga – 0,2-6 mg, 3 kun yoki 3 haftada 1 marta takrorlash bilan buyuriladi.

Mushak ichiga yoki vena ichiga – sutkada 0,5-9 mg buyuriladi.

Bosh miya shishini davolash uchun – birinchi yuborishda 10 mg, keyinchalik 4 mg dan mushak ichiga har 6 soatda simptomlar bartaraf etilguncha yuboriladi. Bosh miya shishi bartaraf etilgandan keyin 5-7 sutka davr davomida asta-sekin bekor qilish bilan doza 2-4 kundan keyin pasaytirilishi mumkin. Samarani bir maromda ushlab turuvchi doza – 2 mg dan sutkada 3 marta.

Shokni davolash uchun – birinchi yuborishda vena ichiga 20 mg, keyinchalik vena ichiga infuziya koʻrinishida 3 mg/kg yoki vena ichiga oqim bilan – 2 dan 6 mg/kg gacha bir inyeksiya koʻrinishida yoki har 2-6 soatda 40 mg bir martalik inyeksiya koʻrinishida buyuriladi;
1 mg/kg bir marta vena ichiga yuborish mumkin. Patsiyentning holati barqarorlashishi bilanoq shokni davolash bekor qilinishi kerak, odatdagi davomiyligi 2-3 sutkadan oshmaydi.

Allergik kasalliklar – birinchi inyeksiya 4-8 mg dan mushak ichiga yuboriladi. Keyingi davolashni peroral dori shakllari bilan olib boriladi.

Koʻngil aynishi va qusishda, ximioterapiyada – ximioterapiya seansidan 5-15 minut oldin vena ichiga 8-20 mg buyuriladi. Keyingi ximioterapiya peroral dori shakllarini qoʻllash bilan olib borilishi kerak.

Yangi tugʻilgan chaqaloqlarda respirator distress-sindromni davolash uchun – mushak ichiga ikki sutka davomida har 12 soatda 5 mg dan 4 marta yuboriladi.

Maksimal sutkalik doza – 80 mg.

Bolalar uchun: buyrak usti bezi yetishmovchiligini davolash uchun – mushak ichiga 23 mkg/kg (0,67 mg/m²) dan sutkada 3 marta, yoki 7,8-12 mkg/kg (sutkada 0,23-0,34 mg/m²) yoki
28-170 mkg/kg (0,83-5 mg/m²) 12-24 soatda bir marta buyuriladi.

Nojoʻya taʼsirlari

Nojoʻya samaralarning rivojlanish tez-tezligi va yaqqolligi qabul qilish davomiyligi, qoʻllanilayotgan dozaning kattaligi va buyurishning sirkad ritmiga rioya qilish imkoniyatiga bogʻliq.

Moddalar almashinuvi tomonidan: organizmda natriy va suvni tulishi; gipokaliyemiya; gipokaliyemik alkoloz; oqsillar katabolizmini oshishi chaqirgan manfiy azot muvozanati; ishtahani oshishi, tana vaznini oshishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tromb hosil boʻlishi xavfini oshishi (ayniqsa immobilizatsiya qilingan bemorlarda), aritmiyalar, arterial bosimni oshishi, surunkali yurak yetishmovchiligini rivojlanishi yoki kechishini ogʻirlashishi, miokardiodistrofiya, steroid vaskulit.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushak kuchsizligi, steroid miopatiya, tana vaznini kamayishi, osteoporoz, umurtqaning kompression sinishi, son va yelka suyaklari boshchasini aseptik nekrozi, uzun suyaklarni patologik sinishlari.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: koʻngil aynishi, qusish, meʼda-ichak yoʻllarini eroziv-yarali shikastlanishi (ular perforatsiya va qon ketishi sababi boʻlishi mumkin), gepatomegaliya, pankreatit, yarali ezofagit.

Dermatologik reaksiyalar: terini yupqalashishi va shikastlanishi, petexiyalar va teri osti qon quyilishlari, ekximozlar, striyalar, steroid husnbuzar, yaralarni bitishini sekinlashishi, koʻp terlash.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: yuqori toliqish, bosh aylanishi, bosh ogʻrigʻi, ruhiy buzilishlar, tirishishlar va bosh miya oʻsmasining soxta simptomlari (koʻruv nervi diskini dimlanishi bilan kechuvchi bosh miya ichki bosimini oshishi).

Endokrin tizimi tomonidan: glyukozaga tolerantlikni pasayishi, “steroid” qandli diabet yoki latent qandli diabetni manifestatsiyasi, buyrak usti bezi funksiyasini susayishi, Isenko-Kushing sindromi (oysimon yuz, gipofizar tipda semirish, girsutizm, arterial bosimni oshishi, dismenoreya, amenoreya, miasteniya, striyalar), bolalarda jinsiy yetilishni orqada qolishi.

Koʻrish aʼzolari tomonidan: orqa subkapsulyar katarakta, koʻz ichki bosimini oshishi, ekzoftalm.

Immunodepressiv taʼsir bilan bogʻliq nojoʻya samaralar: infeksiyalar tez-tez yuzaga kelishi va ularni kechishini ogʻirlashishi.

Boshqalar: allergik reaksiyalar.

Mahalliy reaksiyalar (yuborish joyida): giperpigmentatsiya va leykoderma, teri osti kletchatkasi va teri atrofiyasi, aseptik abssess, inyeksiya joyida giperemiya, atropatiya.

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

“Hayotiy” koʻrsatmalar boʻyicha qisqa muddatli qoʻllash uchun qarshi koʻrsatma boʻlib oʻta yuqori sezuvchanlik hisoblanadi.

Boʻgʻim ichiga yuborish uchun: avvalgi artroplastika, patologik qonash (endogen yoki antikoagulyantlarni qoʻllash bilan chaqirilgan), suyakni boʻgʻim ichki sinishi, boʻgʻimda infeksion (septik) yalligʻlanish jarayoni va piriartikulyar infeksiyalar (shu jumladan anamnezida), shuningdek umumiy infeksion kasalliklar, boʻgʻim atrofi yaqqol osteoparozi, boʻgʻimda yalligʻlanish belgilarini yoʻqligi (“quruq” boʻgʻim deb nomlanuvchi, masalan sinovitsiz osteoartrozda), yaqqol suyak destruksiyasi va boʻgʻim deformatsiyasi (boʻgʻim yorigʻini haddan tashqari torayishi, ankiloz), artrit oqibatidagi boʻgʻim barqarorsizligi, boʻgʻim shakllantiruvchi suyaklar epifizini aseptik nekrozida qoʻllash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan:

Virusli, zamburugʻli yoki bakterial tabiatli parazitar va infeksion kasalliklar (hozirgi vaqtdagi yoki yaqinda oʻtkazilgan, shu jumladan bemor bilan yaqindagi kontakt) – oddiy gerpes, oʻrab oluvchi gerpes (viremik fazasi), suvchechak, qizamiq; amebiaz, strongiloidoz (aniqlangan yoki gumon qilinayotgan); tizimli mikoz; faol va latent tuberkulyoz. Ogʻir infeksion kasalliklarda faqat spetsifik davolash fonida qoʻllashga yoʻl qoʻyiladi.

Postvaksinal davr (vaksinatsiyadan 8 xafta oldin va vaksinatsiyadan keyin 2 xaftagacha davomiylikdagi davr), BSJ emlashdan keyin limfadenit. Immunotanqis holatlar (shu jumladan OITS yoki OITV-infeksiyalanish).

Meʼda-ichak yoʻllari kasalliklari (meʼda va 12-barmoq ichak yara kasalligi, ezofagit, gastrit, oʻtkir yoki latent peptik yara, yaqinda oʻrnatilgan ichak anastomozi, perforatsiya yoki absseslanish xavfi bilan kechuvchi nospetsifik yarali kolit, divertikulit).

Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, shu jumladan yaqinda oʻtkazilgan miokard infarkti (oʻtkir va nimoʻtkir miokard infarkti boʻlgan bemorlarda nekroz oʻchogʻi tarqalishi, chandiq toʻqimasi shakllanishini sekinlashishi va buning oqibatida – yurak mushagi yorilishi mumkin), dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, giperlipidemiya.

Endokrin kasalliklar – qandli diabet (shu jumladan uglevodlarga tolerantlik), tireotoksikoz, gipotireoz, Isenko-Kushing sindromi.

Ogʻir surunkali buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, nefrourolitiaz.

Gipoalbuminemiya va uni yuzaga kelishiga olib keluvchi holatlar.

Tizimli osteoporoz, miasteniya gravis, oʻtkir psixoz, semirish (III-IV daraja), poliomiyelit (bulbar ensefalit shaklidan tashqari), oʻtkir va yopiq burchakli glaukoma, homiladorlik, laktatsiya davri.

Boʻgʻim ichiga yuborish uchun: patsiyentning holatini umumiy ogʻirligi, avvalgi 2 yuborishning samarasizligi (yoki qisqa muddatliligi) (qoʻllanilgan glyukokortikosteroidlarning individual xususiyatlarini hisobga olib).

 

Qoʻllashdagi ehtiyotkorlik choralari

Davolash davrida qizamiq yoki suvchechak bilan xastalangan bemorlar bilan kontaktda boʻlgan bolalarda maxsus immunoglobulinlar profilaktik buyuriladi.

Oʻsish davridagi bolalarda glyukokortikosteroidlar faqat mutloq koʻrsatmalar boʻyicha va shifokorning sinchkov kuzatuvi ostida qoʻllanishi kerak.

Gipotireozi boʻlgan patsiyentlarda glyukokortikosteroidlarning klirensi pasayishini, tireotoksikozi boʻlgan patsiyentlarda – oshishini eʼtiborga olish kerak.

Dorilarning oʻzaro taʼsiri

Fenobarbital, rifampitsin, feintoin yoki efedrin bilan bir vaqtda qoʻllash deksametazonning biotransformatsiyasini tezlashtirishi mumkin, shu orqali uning samarasini susaytiradi.

Gormonal kontratseptivlar deksametazonning taʼsirini kuchaytiradi.

Diuretiklar (ayniqsa “halqali”) bilan bir vaqtda qoʻllash organizmdan kaliyni chiqarilishini kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Yurak glikozidlari bilan bir vaqtda buyurilganda yurak ritmini buzilishlari ehtimoli oshadi.

Deksametazon kumarin hosilalarining taʼsiri susaytiradi (kam hollarda kuchaytiradi), bu ularning dozasiga tuzatish kiritishni talab etadi.

Deksametazon nosteroid yalligʻlanishga qarshi vositalarning nojoʻya taʼsirini, ayniqsa meʼda-ichak yoʻllariga taʼsirini kuchaytiradi (meʼda-ichak yoʻllarini eroziv-yarali shikastlanishi va qon ketishi xavfini kuchayishi). Bundan tashqari qon zardobida nosteroid yalligʻlanishga qarshi vositalarning konsentratsiyasini va shu orqali ularning samaradorligini kamaytiradi.

Karboangidraza ingibitorlari: gipernatriyemiya, shishlar, gipokaliyemiya, osteoporoz xavfini oshiradi.

Insulin va peroral gipoglikemik preparatlarning, gipotenziv vositalarning samaradorligini pasaytiradi.

Antatsidlar deksametazonning taʼsirini susaytiradi.

Paratsetamol bilan majmuada jigar fermentlarini induksiyasi va paratsetamolning toksik metabolitini hosil boʻlishi hisobiga gepatotoksiklik rivojlanishi xavfini oshishiga olib keladi.

Androgenlar, steroid anaboliklarni bir vaqtda qoʻllash shishlar, girsutizm va husnbuzar paydo boʻlishiga olib keladi; estrogenlar, peroral kontratseptivlar – klirensni pasayishi, deksametazonning toksik samaralari oshishiga olib keladi.

Deksametazonni qoʻllash fonida antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) va azatioprinni qoʻllaganda katarakta rivojlanishi xavfi oshadi.

M-xolinoblokatorlar (shu jumladan antigistamin preparatlar, tritsiklik antidepressantlar) va nitratlar bilan bir vaqd buyurish glaukoma rivojlanishiga olib keladi.

Tirik viruslarga qarshi vaksinalar bilan bir vaqtda va boshqa immunizatsiya fonida qoʻllanilganda viruslarni faollashishi va infeksiya rivojlanishi xavfi oshadi.

Natriy saqlovchi preparatlar yoki qoʻshimchalar shish va arterial bosimni oshishi ehtimolini oshiradi.

Amfoteritsin V yurak yetishmovchiligi rivojlanishi xavfini oshiradi.

Antikoagulyantlar va trombolitiklar bilan majmuada meʼda-ichak yoʻllari yarasi va qon ketishi rivojlanishi xavfini oshiradi.

Plazmada salitsilatlar konsentratsiyasini pasaytiradi (salitsilatlarni chiqarilishini oshiradi).

Plazmada meksiletinning konsentratsiyasini pasaytirib, uning metabolizmini oshiradi.

Maxsus koʻrsatmalar

Dori preparatini qoʻllash imkoniyatlari va oʻziga xosligi

Homiladorlik vaqtida (ayniqsa birinchi uch oyligida) preparat faqat kutilayotgan davolash samarasi homila uchun potensial xavfdan yuqori boʻlgandagina qoʻllash mumkin. Homiladorlik davrida uzoq vaqt davolaganda homilani oʻsishini buzilishi ehtimoli inkor etilmaydi. Homiladorlikning soʻngida qoʻllaganda homilada buyrak usti bezi poʻstloq qismini atrofiyasi yuzaga kelishi xavfi mavjud, bu yangi tugʻilgan chaqaloqda oʻrinbosar davolashni talab etishi mumkin.

Agar emizish davrida preparat bilan davolash talab etilsa, emizishni toʻxtatish kerak.

Dori vositasini transport vositalari, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga taʼsiri

Davolash vaqtida transport vositalarini boshqarish, shuningdek psixomotor reaksiyalarning tezligini va aniq harakatlarni talab etuvchi faoliyat turlari bilan shugʻullanish tavsiya etilmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach qoʻllanilmasin.

 

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: arterial bosimni oshishi, shish, peptik yara, giperglikemiya, ongni buzilishi.

Davolash: simptomatik, spetsifik antidoti yoʻq.

Chiqarilish shakli

Inyesiya uchun eritma 4 mg/ml.

1 ml dan neytral shisha ampulada.

10 ampuladan qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi va ampulani ochish uchun pichoq yoki ampula skatifikatori bilan karton qutiga joylanadi.

5 ampuladan polivinilxlorid plyonkali kontur uyali oʻramda.

1 yoki 2 kontur uyali oʻramdan qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi va ampulani ochish uchun pichoq yoki ampula skatifikatori bilan karton qutiga joylanadi.

Oʻyiqchali, halqali va sindirish nuqtasi boʻlgan ampulalar ishlatilganda ampula skarifikatori yoki ampulani ochish uchun pichoq joylanmaydi.

Saqlash sharoiti

Yorugʻlikdan himoyalangan joyda, 5°S dan 25°S gacha haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept boʻyicha beriladi.

Манба: tibbiyot.info

34900cookie-checkDeksametozon ineksiya uchun eritmano