Diakarb®

QOʻLLASH BOʻYICHA YOʻRIQNOMA

DIAKARB^®

DIACARB

 

Preparatning savdo nomi: Diakarb^®

Taʼsir etuvchi modda (XPN): atsetazolamid

Dori shakli: tabletkalar 250 mg

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: atsetazolamid 250 mg

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, povidon, kroskarmellozaning natriyli tuzi, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.

Taʼrifi: oq rangli, dumaloq, ikkiyoqlama qavariq tabletkalar

Farmakoterapevtik guruhi: glaukomaga qarshi preparatlar va miotiklar; karboangidraza ingibitorlari.

ATX kodi: S01EC01

 

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Asetazolamid kuchsiz diuretik faollikka ega boʻlgan karboangidrazaning kuchli ingibitoridir. Taʼsir mexanizmi karbonat kislotasidagi Na⁺ va N⁺ ionlarining ajralib chiqishini bostirishi bilan bogʻliq. Karboangidraza faolligini atsetazolamid tomonidan susaytirilishi (ingibitsiya qilinishi) nefronning proksimal naychasida koʻmir kislotasining sintezini bostiradi. Na⁺ ionlarining oʻrnini egallash uchun zarur boʻlgan N⁺ ionlarining manbai boʻlgan karbonat kislotasining yetishmovchiligi, buyraklar tomonidan natriy va suvni chiqarilishini oshiradi. Nefronning distal qismida atsetazolamidning taʼsiri oqibatidagi katta miqdorda natriyni chiqarilishi natijasida, Na⁺ ionlarini oʻrnini K⁺ ionlarini egallashi oshadi, bu kaliyni katta yoʻqotilishiga va gipokaliyemiyaga olib keladi. Asetazolamid bikarbonatlarni chiqarilishini oshiradi, bu metabolik atsidozni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Asetazolamid siydik bilan fosfatlar, magniy, kalsiyni chiqarilishini chaqiradi, bu ham metabolik buzilishlarga olib kelishi mumkin.

Qoʻllash boshlanganidan keyin 3 kun oʻtgach, atsetazolamid oʻzining diuretik xususiyatlarini yoʻqotadi. Davolashdagi bir necha kunlik tanaffusdan keyin qaytatdan buyurilgan atsetazolamid, karboangidrazaning normal faolligi tiklanganligi tufayli, diuretik taʼsirini qaytadan boshlaydi.

Asetazolamidning ekstrarenal taʼsiri glaukomani davolash uchun ishlatiladi. Kipriksimon tananing karboangidrazasini susayishi koʻzning oldi kamerasi suyuqligining sekretsiyasini kamaytiradi, bu koʻz ichki bosimini pasaytiradi.

Preparat tutqanoqni davolashda yordamchi vosita sifatida qoʻllanadi. Nerv xujayralaridagi karboangidrazani susaytirishi patologik qoʻzgʻaluvchanlikni tormozlaydi.

Asetazolamid likvordinamik buzilishlar va bosh miya ichki gipertenziyasini davolash uchun qoʻllanadi. Preparat bosh miyada xususan, bosh miya qorinchalarining nerv chigallarida orqa miya suyuqligini ishlab chiqarilishini kamaytirib, karboangidrazaning faolligini susaytiradi.

Asetazolamid kislota-ishqor holatini metabolik atsidoz tomonga oʻzgartiradi, bu nafasni buzilishlarini davolash uchun, shu jumladan uyqudagi markaziy genezli apnoe sindromini davolash uchun ishlatiladi.

Farmakokinetikasi

Asetazolamid meʼda-ichak yoʻllaridan yaxshi soʻriladi. 500 mg dozada ichga qabul qilinganidan keyin plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (12-27 mkg/ml) ga 1-3 soatdan soʻng erishiladi. Yuborilgan vaqtdan boshlab, minimal konsentratsiyalarda qonda 24 soat davomida tutib turiladi. Asetazolamid yoʻldosh orqali oʻtadi, oz miqdorda koʻkrak sutiga kiradi. Toʻqimalarda toʻplanmaydi va organizmda metabolizmga uchramaydi. Buyraklar orqali oʻzgarmagan holda chiqariladi. Ichga qabul qilinganidan soʻng qabul qilingan dozaning taxminan 90 % 24 soat davomida siydik bilan chiqariladi.

 

Qoʻllanilishi

• yurak yetishmovchiligidagi yoki dori vositalarini qabul qilish bilan bogʻliq boʻlgan shishlar
• surunkali ochiq burchakli glaukoma, ikkilamchi glaukoma, yopiq burchakli glaukoma (koʻz ichki bosimini pasaytirish uchun operatsiyadan oldingi qisqa muddatli davolashda va yopiq burchakli glaukomaning oʻtkir xurujini qoʻzgʻatuvchi oftalmologik muolajalardan oldin)
• tutqanoq (tutqanoqqa qarshi boshqa vositalar bilan majmuada) – bolalarda kichik tutqanoq xurujlarida (petit mal) va kattalarda katta xurujlarida (grant mal), aralash shakllarida
• balandlikka koʻtarilish bilan bogʻliq kasallik (preparat iqlimga moslashish vaqtini qisqartiradi, lekin kasallikning koʻrinishlariga uning taʼsiri juda oz)
• bosh miya ichki bosimini oshishi (xavfsiz bosh suyagi ichki bosimi gipertenziyasi, qorinchalar shuntlanganidan keyingi bosh miya ichki bosimi gipertenziyasi)

Qoʻllash usuli va dozalari

Preparat ichga qabul qilinadi. Preparatni qabul qilish oʻtkazib yuborilgan hollarda, navbatdagi qabulda doza oshirilmaydi.

Glaukoma

Preparatning dozasi koʻz ichki bosimining kattaligiga muvofiq shaxsiy ravishda belgilanadi:

Ochiq burchakli glaukoma: 250 mg (1 tabletka) sutkada 1-4 marta buyuriladi.

1000 mg (4 tabletka) dan ortiq dozalar terapevtik samarani oshirmaydi.

Ikkilamchi glaukoma: 250 mg (1 tabletka) dan har 4 soatda buyuriladi.

Baʼzi patsiyentlarda terapevtik samara 250 mg doza (1 tabletka) sutkada 2 marta qoʻllanganidan soʻng namoyon boʻladi (qisqa muddatli davolashda).

Yopiq burchakli glaukomaning oʻtkir xurujlarida: boshlangʻich doza 500 mg (2 tabletka) ni tashkil etadi, soʻngra dozani sutkada 4 marta 125 mg (1/2 tabletka) gacha yoki 250 mg (1 tabletka) kamaytiriladi.

Tutqanoq

Kattalar uchun dozalash: sutkada 250-500 mg bir qabulda 3 kun davomida, 4-nchi kun esa tanaffus qilinadi.

Asetazolamid tirishishga qarshi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qoʻllanganida, davolashni boshida 250 mg (1 tabletka) sutkada 1 marta qoʻllanadi, zarurati boʻlganida doza asta-sekin oshirib boriladi.

Bolalarda dozalash:

4-12 oyliklar: sutkada 50 mg 1-2 qabul qilishga buyuriladi;

2-3 yoshdagilar: sutkada 50-125 mg 1-2 qabul qilishga buyuriladi;

4-18 yosh: 125-250 mg bir marta ertalab buyuriladi.

Bolalarda sutkada 750 mg dan ortiq dozada qoʻllash mumkin emas.

Qon aylanishining yetishmovchiligidagi shishlar

Preparatning boshlangʻich dozasi  sutkada 1 marta ertalab 250-375 mg (1-1½ tabletka) ni tashkil etadi.

Maksimal diuretik samaraga preparat kunora yoki bir kunlik tanaffus bilan ikki kun ketma-ket qabul qilinganida erishiladi.

Yurak yetishmovchiligini davolashda atsetazolamid umumiy qabul qilingan davolash (masalan, yurak glikozidlari, kaliy preparatlari, natriy miqdori kamaytirilgan parhezni buyurish) fonida buyuriladi.

Dori vositalarini qabul qilish bilan bogʻliq shishlar

250-375 mg (1-1,5 tabletka) sutkada bir marta yoki bir kunlik tanaffus bilan ikki kun ketma-ket buyuriladi.

Balandlikka koʻtarilish bilan bogʻliq kasallikda

Preparatni sutkada 500-1000 mg (2-4 tabletka) ga teng dozalarda qabul qilish tavsiya etiladi.

Yuqoriga tez koʻtarilishda – sutkada 1000 mg (4 tabletka) ga teng dozalarda qabul qilinadi.

Preparatni yuqoriga koʻtarilishdan 24-48 soat oldin qoʻllash lozim. Kasallik simptomlari paydo boʻlgan holda esa, davolash yana 48 soat davomida yoki, agar zarurati boʻlsa, undan ham uzoqroq davom ettiriladi.

Bosh miya ichki gipertenziyasi

Asetazolamidni sutkada 250 mg dozada (1 tabletka) yoki 125-250 mg dozada (1/2-1 tabletka) har 8-12 soatda qoʻllash tavsiya etiladi.

Maksimal terapevtik samaraga 750 mg dozani (3 tabletka) sutkada teng dozalarda qabul qilinganida erishiladi.

Takroriy lyumbal punksiyalar samarasizligida preparatni 500 mg dozada sutkada 3 marta qoʻllash mumkin.

Asetazolamid bilan davolash tuz va suvni qabul qilish tartibni cheklash bilan birga olib boriladi.

Nojoʻya taʼsirlari

Koʻproq davolashning boshida quyidagi nojoʻya taʼsirlar paydo boʻlishi mumkin:

Qon va limfatik tizimi tomonidan buzilishlar: suv-elektrolit muvozanatini buzilishi va metabolik atsidoz.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: anafilaktik reaksiyalar, eshakemi.

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: paresteziyalar, sporadik uyquchanlik va dezoriyentatsiya, periferik falajlik, fotosesibilizatsiya.

Koʻrish aʼzosi tomonidan buzilishlar: oʻtkinchi uzoqni yaxshi koʻra olmaslik.

Eshitish aʼzosi tomonidan buzilishlar va labirint buzilishlari: eshitishni buzilishi yoki quloqni shangʻillashi.

Meʼda-ichak yoʻllari tomonidan buzilishlar: ishtahani yoʻqolishi, taʼm sezishni buzilishi, koʻngil aynishi, qusish, diareya.

Buyrak va siydik chiqarish yoʻllari tomonidan buzilishlar: poliuriya, nefrolitiaz, gematuriya, glyukozuriya, buyrak sanchigʻi.

Jigar va oʻt chiqarish yoʻllari tomonidan buzilishlar: jigar yetishmovchiligi, jigar sanchigʻi.

Asetazolamid sulfonamidning hosilasi sifatida, sulfonamidlarga xos nojoʻya taʼsirlarni chaqirishi mumkin:

Qon va limfatik tizimi tomonidan buzilishlar: agranulotsitoz, trombotsitopeniya, leykopeniya va aplastik anemiya, suyak koʻmigini yetishmovchiligi, pansitopeniya.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: terida toshma, koʻp shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi.

Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: isitma.

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

• qon zardobida natriy va kaliy darajasini kamayishi
• jigar va buyrak faoliyatini buzilishi
• buyrak usti bezi yetishmovchiligi
• giperxloremik atsidoz
• surunkali dekompensatsiyalangan yopiq burchakli glaukoma (uzoq muddatli davolashda)
• preparatning komponentlariga yoki sulfonamidlarga yuqori sezuvchanlik
• Addison kasalligi
• homiladorlik va laktatsiya davrida qoʻllash mumkin emas.

Dorilarning oʻzaro taʼsiri

Diakarb folat kislotasi antagonistlari, gipoglikemik preparatlar va peroral antikoagulyantlarning taʼsirini kuchaytiradi.

Asetazolamid va atsetilsalitsil kislotasini bir vaqtda qoʻllash ogʻir atsidozni chaqirishi va markaziy nerv tizimi tomnidan toksik simptomlarni kuchaytirishi mumkin.

Yurak glikozidlari yoki qonning arterial bosimini oshiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qoʻllash davrida atsetazolamidning dozasiga tuzatish kiritish kerak.

Asetazolamid fenitoinning metabolizmini oʻzgartirib, uning qon zardobidagi darajasini oshiradi. Asetazolamidni tirishishga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bir necha bemorlarda osteomalyatsiyaning ogʻir shakllari kuzatilgan.

Asetazolamid va amfetamin, atropin yoki xinidinni bir vaqtda qoʻllash ularning noxush taʼsirlarini kuchaytirishi mumkin.

Asetazolamid efedrin, karbamazepin, qutbsizlantiruvchi miorelaksantlarning taʼsirini kuchaytirishi, litiyning chiqarilishini oshirishi mumkin.

Maxsus koʻrsatmalar

Preparat atsidoz chaqirishi mumkin, shuning uchun oʻpka emboliyasi va oʻpka emfizemasi boʻlgan bemorlarda ehtiyokorlik bilan qoʻllash kerak. Preparat siydikning ishqorlanishini chaqiradi.

Qandli diabeti boʻlgan patsiyentlarda, giperglikemiyaning yuqori xavfi tufayli, atsetazolamidni ehtiyotkorlik bilan qoʻllash kerak.

Davolashning boshida va davolash vaqtida muntazam vaqt oraliqlarida qon manzarasi va trombotsitlarning nazorati, shuningdek qon zardobida elektrolitlarning muntazam nazorati tavsiya qilinadi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qoʻllanishi

Preparatni homiladorlik va laktatsiya davrida qoʻllash mumkin emas.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga taʼsiri

Preparatni qabul qilish vaqtida patsiyentlar avtotransportni boshqarish va diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab etuvchi mexanizmlar bilan ishlashlari mumkin emas.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach qoʻllanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: nojoʻya taʼsirlarning simptomlarini kuchayishi.

Davolash: simptomatik. Asidoz boʻlganida bikarbonatlar qoʻllanadi. Gemodializ organizmdan atsetazolamidni chiqaradi.

Chiqarilish shakli

Folga blister karton qutida. 30 tabletka (3 blister 10 tabletkadan).

Saqlash sharoiti

Quruq, yorugʻlikdan himoyalangan joyda, 25^oS dan past haroratda saqlansin.

 

Yaroqlilik muddati

5 yil.

 

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept boʻyicha.

Манба: tibbiyot.info

24800cookie-checkDiakarb®no