OMEGAST

ОМЕГАСТ

QOʻLLASH BOʻYICHA YOʻRIQNOMA

OMЕGAST^®

OMEGASTUM

Preparatning savdo nomi: Omegast^®

Taʼsir etuvchi modda (XPN): Omeprazol

Dori shakli: Mikropelletlar saqlovchi kapsulalar

Tarkibi:

Faol modda: Omeprazol.

Yordamchi moddalar: shakar sharchalari (30 oʻlchamli neytral mikrogranulalar), mannitol, natriy lauril sulfati, natriy kraxmal glikolyati, polivinilpirrolidon, gidroksipropilmetilsellyuloza ftalati, gidroksipropilmetilsellyuloza, talk, atsetillangan monoglitserid.

Taʼrifi: Toʻq-yashil/sariq rangli, oq yoki yorqin sariq sferik, ichakda eruvchi qobiq bilan qoplangan mikrogranulalar (mikropelletlar) saqlovchi, №2 qattiq jelatinli kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Meʼda va oʻn ikki barmoq ichak yarasiga qarshi vosita.

ATX kodi: A02VS01

Farmakologik xususiyatlari

Omegast^® – meʼda va oʻn ikki barmoq ichak yarasiga qarshi preparat boʻlib, N⁺/K⁺-adenozintrifosfat (ATF)-faza fermentining ingibitoridir. Meʼdaning pariyetal xujayralarida N⁺/K⁺-adenozintrifosfat (ATF)-faza (N⁺/K⁺-adenozintrifosfat) – (ATF)-faza, yaʼni “proton nasosi”) faolligini tormozlaydi, shu yoʻl bilan vodorod ionlarini oʻtkazilishini va meʼdada xlorid kislotasi sintezining yakuniy bosqichini bloklaydi. Omeprazol olddori (organizmda faollashib, keyin taʼsir qiluvchi vosita) hisoblanadi. Pariyetal xujayralar kanalchalarining kislotali muhitida omeprazol sulfenamid faol metabolitiga aylanadi, u disulfid koʻprikcha hisobiga membrananing N⁺/K⁺-adenozintrifosfat (ATF)-fazasi bilan birikib, uni ingibitsiya qiladi. Bu bilan sulfenamid hosil boʻlishi uchun mavjud boʻlgan muhit aynan pariyetal xujayralarga omeprazolni tanlab taʼsir qilishi bilan tushuntiriladi. Omeprazolni sulfenamidga biotransformatsiyasi tez (2-4 minut oʻtgach) amalga oshadi. Sulfenamid kation hisoblanadi va soʻrilmaydi.

Omeprazol xlorid kislotasining har qanday taʼsirlovchi yordamida ragʻbatlantirilgan sekretsiyasini bazal va yakuniy bosqichida susaytiradi. Meʼda sekretsiyasining umumiy xajmini kamaytiradi va pepsinni ajralib chiqishini susaytiradi. Omeprazolda gepatoprotektor faollik aniqlangan, uning mexanizmi nomaʼlum. Kaslning ichki omilini ishlab chiqarilishi va ovqat massasini meʼdadan oʻn ikki barmoq ichakka oʻtish tezligiga taʼsir qilmaydi. Omeprazol atsetilxolin va gistamin retseptorlari taʼsir qilmaydi.

Omeprazol kapsulalari qobiq bilan qoplangan mikrogranulalar saqlaydi, omeprazolni asta-sekin ajralib chiqishi va taʼsirini boshlanishi qabul qilgandan 1 soatdan keyin boshlanadi, 2 soatdan keyin maksimumga yetadi, 24 soat va undan koʻproq saqlanadi. 20 mg preparatni bir marta qabul qilgandan keyin maksimal sekretsiyani 50% ga ingibitsiya qilinishi 24 soat davom etadi.

Sutkada bir marta qabul qilish kunduzgi va tungi meʼda sekretsiyasini tez va samarali susayishini taʼminlaydi, u 4 kun davolashdan keyin maksimumga erishadi. Oʻn ikki barmoq ichak yara kasalligi boʻlgan bemorlarda 20 mg omeprazolni qabul qilish meʼda ichida rN=3,0 ni 17 soat davomida tutib turadi. Preparatni qabul qilishni toʻxtatilgandan keyin sekretor faollik 3-5 sutkadan keyin toʻliq tiklanadi.

Farmakokinetikasi

Soʻrilishi – yuqori. Biokiraolishligi – 30-40% (jigar yetishmovchiligida deyarli 100% gacha yetadi), keksa yoshli odamlarda va jigar faoliyatini buzilishi boʻlgan bemorlarda ortadi, buyrak faoliyatining yetishmovchiligi taʼsir koʻrsatmaydi. Maksimal konsentratsiyasiga erishish uchun zarur vaqt (TS_max) – 0,5-3,5 soatni tashkil qiladi. Yuqori lipofillikka ega boʻlib, meʼdaning pariyetal xujayralariga oson kiradi. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi – 90-95% (albumin va kislotali alfa₁-glikoprotein).

Yarim chiqarilish davri (T_1/2) – 0,5-1 soat (jigar yetishmovchiligida – 3 soat), klirensi – minutiga 500-600 ml CYP_2C19 ferment tizimi ishtirokida jigarda deyarli toʻliq metabolizmga uchraydi va 6 farmakologik nofaol metabolitlarini (gidroksiomeprazol, sulfid va sulfon hosilalari va boshqalarni) hosil qiladi. CYP_2C19 izofermentining ingibitori hisoblanadi. Metabolitlari shaklida buyrak (70-80%) va safro (20-30%) bilan chiqariladi.

Surunkali buyrak yetishmovchiligida chiqarilishi kreatinin klirensini pasayishiga proporsional ravishda pasayadi. Keksa yoshli patsiyentlarda chiqarilish kamayadi.

Qoʻllanilishi

Meʼda va oʻn ikki barmoq ichak yarasini, shu jumladan N₂-retseptorlar antagonistlariga chidamli, nosteroid yalligʻlanishga qarshi vositalari bilan davolash oqibatidagi eroziv-yarali shikastlanishlar, reflyuks-ezofagit, Zollinger-Ellison sindromini oldini olish va davolash uchun qoʻllaniladi.

Meʼda va oʻn ikki barmoq ichak yarasi bilan ogʻrigan bemorlarda Helicobacter pylori ni (antibiotiklar bilan majmuaviy) yoʻq qilishda qoʻllaniladi.

Qoʻllash usuli va dozalari

Ichga, ovqatdan oldin (odatda ertalab), oz miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi. Kapsulani butunligicha, chaynamasdan va ochmasdan yutish lozim. Meʼda yarasi va reflyuks-ezofagitda tavsiya etiladigan doza 4 hafta davomida har kuni buyuriladigan doza 20 mg ni tashkil etadi. Boshlangʻich kursdan soʻng butunlay tuzalmagan va boshqa davolash usullariga chidamli bemorlar uchun preparat dozasi bir kunda 40 mg gacha koʻpaytiriladi va davolash yana 4 hafta davom ettiriladi. Duodenal yarada odatdagi kundalik doza 20 mg hisoblanadi va 2 hafta, davom etadi. Boshlangʻich kursdan soʻng tuzalmagan bemorlar uchun davolash keyingi 2 haftagacha uzaytiriladi. Yara yomon bitgan hollarda boshlangʻich 40 mg dozada va 4 haftagacha boʻlgan davolash davomiyligida tavsiya etiladi.

Yarani qaytalanishlarini va reflyuks–ezofagitni oldini olish uchun kuniga 10-40 mg doza tavsiya etiladi.

Preparat bilan uzoq muddat uzluksiz davolash tavsiya etilmaydi.

Zollinger-Ellison sindromida tavsiya etiladigan boshlangʻich doza kuniga 60 mg hisoblanadi.

Shaxsiy dozalashni kuniga 80-180 mg gacha oshirish mumkin (bunday hollarda uni ikki marta qabul qilishga boʻlinadi), davolash davomiyligi kasallik belgilarining oʻzgarishiga bogʻliq boʻladi.

Helicobacter pyloriga nisbatan bakteritsid taʼsirga erishish uchun preparatni 20mg dozada kuniga 2 marta mos antibiotiklar (amoksitsillin, klaritromitsin, tetratsiklin va boshqalar) bilan 7 yoki 14 kungacha davom etadigan turli chizmalarda qabul qilinadi. Yarani butunlay tuzatish uchun, ikki yoki uch marta davolangandan keyin antatsidlar bilan qoʻshimcha davolash zarurati tugʻilishi mumkin.

Nosteroid yalligʻlanishga qarshi preparatlarni qabul qilish oqibatida hosil boʻlgan yaralarni davolashda tavsiya qilinadigan doza kuniga 20-40 mg hisoblanadi.

Nojoʻya taʼsirlari

Preparat odatda juda yaxshi oʻzlashtiriladi. Ayrim hollarda (1% atrofida) quyidagilar kuzatilishi mumkin:

Nerv tizimi tomonidan: bosh ogʻrigʻi, bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, lohaslik, paresteziyalar, alohida hollarda – depressiya va gallyutsinatsiyalar (moyilligi boʻlgan bemorlarda).

Meʼda-ichak yoʻllari, jigar tomonidan: diareya, qabziyat, qorinda ogʻriqlar, koʻngil aynishi, qusish, meteorizm, taʼm bilishni oʻzgarishi, stomatit, bilirubin miqdorini oshishi va oshmasligi bilan kechadigan jigar fermentlari faolligini oshishi.

Nafas yoʻllari tizimi tomonidan: kam hollarda – bronxospazm.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya, mushaklar zaifligi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: alohida hollarda – leykopeniya, trombotsitopeniya.

Teri reaksiyalari: teri toshmasi, eshakemi va/yoki qichishish, turli koʻp shaklli eritema.

Boshqa reaksiyalar: alohida hollarda – periferik shishlar, koʻrishni buzilishi, terlashni kuchayishi, isitma.

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

Preparatga yuqori sezuvchanlik, xomiladorlik, laktatsiya davrida qoʻllash mumkin emas. Bolalarda yetarli muvofiq klinik tajriba boʻlmaganligi sababli qoʻllash tavsiya etilmaydi.

Dorilarning oʻzaro taʼsiri

Preparat sitoxorom P₄₅₀ishtirokida jigarda mikrosomal oksidlanish yoʻli bilan metabolizmga uchraydigan diazepam, varfarin va fenitoin, hamda boshqa dori vositalarining organizmdan chiqarilishini sekinlashtiradi.

Preparatni qabul qilish fonida meʼda shirasining rN biologik taʼsiri darajasini belgilovchi muhim omil hisoblangan baʼzi dorilarni (masalan, ketokonazol, ampitsillin efirlari, temir tuzlari) soʻrilishini kamayish ehtimoli mavjud.

Preparatni antatsidlar, metoprolol, teofillin, lidokain va xinidin bilan bir vaqtda qoʻllanilganda dori vositalarining taʼsirini oʻzgarishi kuzatilmaydi.

Maxsus koʻrsatmalar

Davolashni boshlashdan avval meʼdada xavfli oʻsma jarayonlarini yoʻqligiga ishonch hosil qilish lozim, chunki preparat oʻsma belgilarini niqoblashi, bu esa toʻgʻri tashxis qoʻyishni qiyinlashtirishi va uzoqlashtirishi mumkin.

Keksa bemorlar va buyrak yoki jigar faoliyatini buzilishi boʻlgan bemorlar uchun dozani maxsus tanlash talab etilmaydi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtganidan keyin ishlatilmasin.

Dozaning oshirib yuborilishi

Simptomlari: ogʻizni qurishi, koʻngil aynishi, qoʻrishni xiralashishi, bosh ogʻrigʻi, terlashni kuchayishi, yuzni qizib ketishini kuchayishi, taxikardiya, aritmiya, uyquchanlik, ongni chalkashishi.

Davolash: belgilarga muvofiq; dializ kam samarali.

Chiqarilish shakli

«Omegast^®», mikropelletlar saqlagan kapsulalar 20 mg dan, №14, №28, flakonlarda.