OMEZ ( OMEPRAZOL)

QOʻLLASH BOʻYICHA YOʻRIQNOMA

OMЕZ^®

ОМЕЗ ОМЕПРАЗОЛ

OMEZ

Preparatning savdo nomi: Omez^®

Taʼsir etuvchi modda (XPN): omeprazol

dori shakli: infuziyaga eritma tayyorlash uchun liofilizat

Tarkibi:

Har bir flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: omeprazol natriy VR, 40 mg omeprazolga ekvivalent (buferli);

yordamchi moddalar: suvsiz natriy karbonati, inyeksiya uchun suv.

Taʼrifi: bir xil, gʻovaksimon kulcha yoki uning boʻlaklari koʻrinishida yoxud kukun koʻrinishida oq yoki deyarli oq rangli liofilizat.

Farmakoterapevtik guruhi: meʼda bezi sekretsiyasini pasaytiruvchi vosita – proton nasosi ingibitori.

ATX kodi: A02VS01

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Oʻziga xos proton nasosi ingibitori: meʼdaning pariyetal hujayralarida xlorid kislota sekretsiyasining yakuniy bosqichini blokirovka qilgan holda H+/K+-ATF faolligini toʻxtatadi, bu orqali kislota mahsulini pasaytiradi.

Qoʻzgʻatuvchining tabiatidan qatʼiy nazar bazal va ragʻbatlangan sekretsiyani pasaytiradi.

Omeprazol old dori hisoblanadi va meʼdaning pariyetal hujayralari sekretor kanalchalarini kislotali muhitda faollashtiradi.

Taʼsiri dozaga bogʻliq boʻlib, ragʻbatlashtirish omilini tabiatidan qatʼiy nazar bazal, ragʻbatlangan kislota sekretsiyasining samarali ingibitsiya qilinishini taʼminlaydi.

Antisekretor samarasi 20 mg qabul qilingandan soʻng birinchi soat davomida, maksimum – 2 soatdan keyin boshlanadi. Maksimal sekretsiyaning 50% ingibitsiya qilinishi 24 soat davom etadi.

Sutkada bir marta qabul qilish davolashning 4-kunidan soʻng oʻz maksimumiga yetadigan va qabul qilish yakunlangandan soʻng 3-4 kundan keyin yoʻqoladigan kunduzgi va tungi meʼda sekretsiyasini tez va samarali susayishini taʼminlaydi. Oʻn ikki barmoqli ichakning yara kasalligi boʻlgan bemorlarda 20 mg omeprazolni qabul qilish meʼda ichi pH ni 17 soat davomida 3-darajada ushlab turadi.

Meʼda bezlari sekretsiyasini kamaytiruvchi preparatlar qoʻllanganda qon plazmasida gastrin konsentratsiyasi oshadi.

Xlorid kislota sekretsiyasini pasayishi natijasida A xromogranin konsentratsiyasi oshadi (“Maxsus koʻrsatmalar” boʻlimiga qarang).

Farmakokinetikasi

Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi – 90-95% (albumin va nordon alfa-1-nordon glikoprotein).

Omeprazol vena ichiga yuborilgandan soʻng qon plazmasidagi “konsentratsiya-vaqt” farmakokinetik egri chizigʻining yakuniy bosqichi uchun yarim chiqarilish davri (T_1/2) taxminan 40 minutni (jigar yetishmovchiligida – 3 soat) tashkil etadi; plazmaning umumiy klirensi minutiga 0,3 l dan 0,6 l gachaga teng. Davolash davomida yarim chiqarilish davri koʻrsatkichlarining oʻzgarishi yuz bermaydi.

Jigarda oltita farmakologik: gidroksiomeprazol, sulfid va sulfon hosilalari hamda boshqa nofaol metabolitlarni hosil qilgan holda P₄₅₀ (CYP) sitoxromi ferment

tizimi ishtirokida deyarli toʻliq metabolizmga uchraydi.

Omeprazol metabolizmining sezilarli darajadagi qismi asosiy plazma metaboliti – gidroksiomeprazol hosil boʻlishi uchun javob beruvchi polimorf ekspressiya qiluvchi oʻziga xos CYP2C19 izoformasi (S-gidroksilaz mefenitoini) ga bogʻliq. CYP2C19 izofermentining ingibitori hisoblanadi.

Chiqarilishi buyraklar (70−80%) va safro (20−30%) orqali. Surunkali buyrak yetishmovchiligida preparatning chiqarilishi kreatinin klirensi pasayishiga mutanosib ravishda pasayadi. Keksa yoshdagi bemorlarda preparatni chiqarilishi kamayadi, biokiraolishligi kuchayadi.

Qoʻllanilishi

Peroral terapiyani oʻtkazish imkoni boʻlmaganda unga muqobil sifatida:

meʼda va oʻn ikki barmoqli ichak yara kasalliklarida (shu jumladan, qaytalanishlarni profilaktikasida);
gastroezofageal reflyuks kasalligida (GERK);
gipersekretor holatlarda (Zollinger-Ellison sindromi, meʼda-ichak yoʻllarining stressli yaralari, poliendokrin adenomatoz, tizimli mastotsitoz);
nosteroidli yalligʻlanishga qarshi preparatlarni qabul qilish bilan bogʻliq meʼda va oʻn ikki barmoqli ichakning shilliq qavatlarini shikastlanishlari (gastropatiya): dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yarani oldini olish va davolash uchun;
umumiy anesteziya vaqtida meʼda kislotasining tarkibini nafas yoʻllariga aspiratsiyasini (Mendelson sindromi) oldini olish uchun qoʻllanadi.

Qoʻllash usullari va dozalari

Omez^®preparati 20-30 minut davomida vena ichiga yuboriladi. Infuziya uchun eritma tayyorlangandan soʻng darhol yuborish tavsiya etiladi. Dozalar individual tanlanadi, baʼzida yanada yuqori dozalarda yuborish talab qilinadi. Agar sutkalik doza miqdori 60 mg ni tashkil etsa, doza ikki marta qabul qilish uchun boʻlinishi kerak.

Peroral davolashni oʻtkazish imkoni boʻlmaganda unga muqobil sifatida:
- meʼda va oʻn ikki barmoqli ichak yara kasalliklarida (shu jumladan, qaytalanishlarni profilaktikasida) Omez^®preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi;
- gastroezofageal reflyuks kasalligida (GERK) Omez^®preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi;
- gipersekretor holatlarda (Zollinger-Ellison sindromi, meʼda-ichak yoʻllarining stressli yaralari, poliendokrin adenomatoz, tizimli mastotsitoz) Omez^®preparati sutkada 60 mg dozada dastlab vena ichiga yuborish tavsiya qilinadi;
- nosteroidli yalligʻlanishga qarshi preparatlarni (NYAQP) qabul qilish bilan bogʻliq meʼda va oʻn ikki barmoqli ichakning shilliq qavatlarini shikastlanishlari (gastropatiya): dispepsiya, shilliq qavat eroziyasi, peptik yarani oldini va davolash uchun Omez^®preparatining infuziyasi sutkada bir marta 40 mg dozada buyurish tavsiya qilinadi.

Umumiy anesteziya vaqtida meʼda kislotasining tarkibini nafas yoʻllariga aspiratsiyasini (Mendelson sindromi) oldini olish uchun preparat kechga yaqin 40 mg dozada va anesteziya/operatsiyagacha eng kamida 2 soat oldin 40 mg dozada buyuriladi.

Parenteral davolash yakunlangandan soʻng, kislota sekretsiyasini susaytirish uchun peroral dori shakli bilan antisekretor davolash oʻtkazish tavsiya etiladi (masalan, 20 mg Omez^®kapsulasi sutkada bir marta 2 kapsuladan 4 hafta davomida).

Preparatni alohida holatlarda qoʻllanilishi

Buyrak funksiyasini buzilishi. Dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Jigar funksiyasini buzilishi. Jigar funksiyasini buzilishi boʻlgan bemorlarda omeprazolning biokiraolishligi va klirensi kuchayadi. Shu tufayli terapevtik doza sutkada 20 mg dan yuqori boʻlmasligi kerak.

Keksa yoshda. Keksa yoshdagi shaxslarda omeprazolning metabolizmini tezligi pasayadi, buning uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.

Infuziya uchun eritmani tayyorlash boʻyicha koʻrsatmalar

Infuziya uchun eritma omeprazolning liofilizatsiyalangan kukunini 100 ml 5% li infuziya uchun dekstroza (glyukoza) eritmasi yoki 100 ml infuziya uchun fiziologik eritma bilan aralashtirish orqali tayyorlanadi.

5% li infuziya uchun dekstroza (glyukoza) eritmasidan 6 soat davomida foydalanish kerak. Infuziya uchun fiziologik eritmadan esa 12 soat davomida foydalanish kerak. Yuborishdan oldin eritmada muallaq zarrachalar yoʻqligiga ishonch hosil qilish kerak.

Flakonlarda infuziya uchun eritmani tayyorlash

Flakondan shpris bilan 5 ml infuziya uchun eritma olinadi.
Infuziya uchun eritmani omeprazolning liofilizatsiya qilingan kukunli flakonga solish, flakonni preparati toʻliq erigungacha yaxshilab chayqatish kerak.
Omeprazol eritmasi shprisga tortib olinadi.
Omeprazol eritmasi flakonga oʻtkaziladi.
Flakondan jami preparatni oʻtkazish uchun jarayon 1-4 marta takrorlanadi.

Yumshoq konteynerda infuziya uchun eritmani tayyorlash

Infuziya uchun eritmani tayyorlash uchun ikki tomonlamali igna (-oʻtkazgich)dan foydalanish kerak. Ignaning bir uchi bilan infuziya xaltachasining membranasi teshiladi, ignaning ikkinchi uchi liofilizatsiyalangan omeprazol flakoni bilan birlashtiriladi.
Infuziya eritmasini xaltachadan flakonga va aksincha oʻtkazish orqali omeprazol kukuni eritiladi.
Kukun toʻliq eritilganligiga ishonch hosil qilish, shundan soʻng boʻsh flakonni ajratib olish va infuziya xaltachasidan ignani olib tashlash kerak.

Nojoʻya taʼsirlari

Dori vositasining nojoʻya reaksiyalarini rivojlanish tez-tezligi quyidagi darajalarga muvofiq tavsiflangan: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kam hollarda (≥1/10000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000, shu jumladan yakka hollarda).

Teri va teri osti toʻqimalari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – dermatit, teri qichishi, teri toshmasi, eshakemi; kam hollarda – alopetsiya, nursezuvchanlik reaksiyalari, koʻp shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Skelet-mushak va biriktiruvchi toʻqimalar tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – son, bilak, umurtqa suyaklarini sinishlari; kam hollarda – artralgiya, mialgiya, mushaklarning boʻshashishi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez – bosh ogʻrigʻi; tez-tez emas – bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik; kam hollarda – taʼm sezishni buzilishi.

Ruhiy buzilishlar: tez-tez emas – uyqusizlik; kam hollarda – yuqori taʼsirchanlik, tajovuzkorlik, ongni buzilishi, depressiya, gallyutsinatsiya.

Meʼda-ichak yoʻllari tomonidan buzilishlar: tez-tez – abdominal ogʻriq, qabziyat, diareya, meteorizm, koʻngil aynishi, qusish; kam hollarda – ogʻiz qurishi, stomatit, gastrointestinal kandidoz, mikroskopik kolit.

Jigar va safro chiqarish yoʻllari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – “jigar” fermentlarining faolligini oshishi; kam hollarda – sariqlik/sariqliksiz gepatit, jigar yetishmovchiligi, ilgari ogʻir jigar kasalliklari bilan xastalangan patsiyentlarda ensefalopatiya.

Jinsiy aʼzolar va sut bezi tomonidan buzilishlar: kam hollarda – ginekomastiya.

Qon va limfatik tizimlar tomonidan buzilishlar: leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, pansitopeniya.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda – oʻta yuqori sezuvchanlik reaksiyasi: isitma, angionevrotik shish, anafilaktik reaksiya/ anafilaktik shok.

Nafas tizimi, koʻkrak qafasi va koʻks oraligʻi aʼzolari tomonidan buzilishlar: kam hollarda – bronxospazm.

Buyrak va siydik chiqarish yoʻllari tomonidan buzilishlar: kam hollarda – interstitsial nefrit.

Eshitish aʼzolari tomonidan va labirint buzilishlar: tez-tez emas – vertigo.

Koʻrish aʼzolari tomonidan buzilishlar: kam hollarda – koʻrish noaniqligi.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar: kam hollarda – giponatriyemiya; juda kam hollarda – gipomagniyemiya, ogʻir gipomagniyemiya oqibatida gipokalsiyemiya, gipomagniyemiya oqibatida gipokaliyemiya.

Umumiy buzilishlar: tez-tez emas – lohaslik; kam hollarda – koʻp terlash, periferik shishlar.

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

Omeprazolga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Erlotinib, pozakonazol, nelfinavir va atazanavir bilan bir vaqtda qabul qilish.

Emizish davri.

18 yoshgacha boʻlgan bolalarda (ushbu dori shakli uchun samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan) qoʻllash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Buyrak yetishmovchiligi (omeprazol dozasini tuzatish talab qilinmaydi).

Jigar yetishmovchiligi (“Qoʻllash usuli va dozalari” boʻlimiga qarang).

Osteoporoz. Garchi osteoporoz holatida omeprazol qoʻllanilishining suyak sinishlari bilan sabab-oqibatlarini bogʻliqligi aniqlanmagan boʻlsada, osteoporoz rivojlanishi yoki osteoporoz holatida suyak sinishlari xavfi boʻlgan bemorlar tegishli klinik kuzatuv ostida boʻlishlari kerak.

Homiladorlik.

Klopidogrel, itrakonazol, varfarin, silostazol, diazepam, fenitoin, sakvinavir, takrolimus, klaritromitsin, vorikonazol, rifampitsin, teshik dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda qoʻllanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Dorilarning oʻzaro taʼsiri

Omeprazol va boshqa proton nasosi ingibitorlari bilan davolashda meʼdada xlorid kislota sekretsiyasining pasayishi boshqa preparatlarni muhitning kislotaliligiga bogʻliq soʻrilishini pasayishiga yoki oshishiga olib kelishi mumkin.

Omeprazol bilan davolash meʼda shirasining kislotali darajasini pasaytiruvchi boshqa preparatlar kabi ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol, erlotinib, temir va sianokobalaminlarning soʻrilishini pasayishiga olib kelishi mumkin. Ushbu dori vositalarini omeprazol bilan birga qoʻllashdan saqlanish kerak.

Omeprazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda, digoksinning biokiraolishligi 10% ga kuchayadi (digoksinni dozalash tartibini tuzatish talab qilinishi mumkin). Keksa yoshdagi patsiyentlarda bu preparatlar bir vaqtda qoʻllanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Omeprazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda varfarin, diazepam, fenitoin, silostazol, imipramin, klomipramin, sitalopram, geksobarbital, disulfiram, shiningdek CYP2C19 izofermenti ishtirokida jigarda metabolizmga uchraydigan boshqa preparatlarning (bu preparatlarning dozalarini kamaytirish talab qilinishi mumkin) plazmadagi konsentratsiyasi oshishi va yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin.

Omeprazolning ayrim antiretrovirus preparatlari bilan oʻzaro taʼsirlanishi isbotlangan. Ushbu oʻzaro taʼsirlarning mexanizmlari va klinik ahamiyatlari har doim ham maʼlum boʻlmaydi. Omeprazol bilan davolash fonida rN ahamiyatini oshishi antiretrovirus preparatlarining soʻrilishiga taʼsir koʻrsatishi mumkin. Shuningdek, CYP2C19 izofermenti darajasiga taʼsir koʻrsatishi mumkin. Omeprazol va atazanavir va nelfinavir oʻxshash ayrim antiretrovirus preparatlari bilan birga qoʻllanganda, omeprazol bilan davolash fonida ularning qon zardobidagi konsentratsiyalarini pasayishi kuzatiladi. Omeprazol bilan birga qoʻllanilganda, atazanavirning “konsentratsiya-vaqt” farmakokinetik egri chizigʻi ostidagi maydon 75% ga kichrayadi. Shu tufayli omeprazolni atazanavir va nelfinavir kabi antiretrovirus preparatlari bilan birga qoʻllash mumkin emas.

Omeprazol klopidogrel bilan bir vaqtda qoʻllanganda, oxirgining antiagregant samarasi pasayishi kuzatiladi.

Ayrim patsiyentlarda proton pompa ingibitorlarini metotreksat bilan birga qoʻllanganda, qon plazmasida metotreksatning konsentratsiyasini ahamiyatsiz darajada oshishi kuzatilgan. Metotreksatning yuqori dozalari bilan davolashda omeprazol qabul qilishni vaqtincha toʻxtatish kerak.

Omeprazol va takrolimus bir vaqtda qoʻllanganda, qon zardobida takrolimus konsentratsiyasining oshishi aniqlangan, bu dozani tuzatishni talab qilishi mumkin.

CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarining ingibitorlari (klaritromitsin, eritromitsin, vorikonazol kabi) bilan birga qoʻllanganda, omeprazolning plazma konsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin, bu ogʻir jigar yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarda uzoq muddat qoʻllanilgan hollarda, omeprazolning dozani tuzatish talab qilishi mumkin.

Rifampitsin, teshik dalachoy (Hypéricum perforátum) preparatlari kabi CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarining induktorlari bilan omeprazol birga qoʻllanilganda, omeprazolning metabolizmi tezlashishi hisobiga qon plazmasidagi omeprazol konsentratsiyasini pasayishiga olib kelishi mumkin.

Omeprazol klaritromitsin yoki eritromitsin bilan birga qoʻllanganda, qon plazmasida omeprazol konsentratsiyasi oshadi.

Omeprazol amoksitsillin yoki metronidazol bilan birga qoʻllanishi qon plazmasidagi omeprazolning konsentratsiyasiga taʼsir koʻrsatmaydi.

Omeprazolni antatsid vositalari, teofillin, kofein, xinidin, lidokain, propranolol, etanolga taʼsiri aniqlanmagan.

Maxsus koʻrsatmalar

Erta bosqichlarda meʼda yarasiga shubha qilinganda, tashhisni toʻgʻri qoʻyish va muvofiq davolashni buyurish uchun rentgen yoki endoskopik tekshiruvidan oʻtish kerak.

Tana vaznining sezilarli darajada spontan yoʻqolishi, tez-tez qusish, disfagiya, qon aralash qusish yoki melena kabi har qanday xavotirli simptomlar, shuningdek meʼda yarasi mavjud boʻlganda (yoki meʼda yarasiga shubha qilinganda) xavfli oʻsma ehtimolini istisno qilish kerak, chunki Omez^®preparati bilan davolash simptomlarni yoʻqotilishiga va tashhis qoʻyish muddati kechiktirilishiga olib kelishi mumkin.

Garchi osteoporoz fonida omeprazol/ezomeprazol qoʻllanilishining suyak sinishlari bilan sabab-oqibatlarini bogʻliqligi aniqlanmagan boʻlsada, osteoporoz rivojlanishi yoki osteoporoz fonida suyak sinishlari xavfi boʻlgan patsiyentlar muvofiq klinik kuzatuv ostida boʻlishlari kerak.

Xlorid kislota sekretsiyasining pasayishi oqibatida A xromogranin (CgA) konsentratsiyasi oshadi. Qon plazmasida CgA konsentratsiyasining oshishi neyroendokrin oʻsmalarini aniqlash uchun tekshiruvlar natijalariga taʼsir koʻrsatishi mumkin. Ushbu taʼsirlarni oldini olish uchun proton pompa ingibitorlari bilan davolash CgA konsentratsiyasi tekshiruvi oʻtkazilgunga qadar 5 kun oldin toʻxtatib qoʻyilishi kerak. Agar shu vaqt ichida CgA konsentratsiyasining koʻrsatkichlari normaga qaytmasa, tekshiruvni takrorlash kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qoʻllanilishi

Preparatni homiladorlik vaqtida ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori boʻlganda qoʻllash mumkin.

Laktatsiya davrida qoʻllanganda emizishni toʻxtatish kerak.

Transport vositalarini boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalari tezkorligini talab qiluvchi boshqa turlardagi faoliyatni bajarish qobiliyatiga taʼsiri. Omeprazol bilan davolash davrida bosh aylanishi, uyquchanlik, koʻrishni buzilishi kuzatilishi mumkin, shuning uchun avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezkorligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli turdagi faoliyatni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Klinik tadqiqotlar maʼlumotlariga koʻra, preparatni sutkada 270 mg gacha va uch kun ichida 650 mg gacha dozada vena ichiga yuborilganda, dozaga bogʻliq nojoʻya samaralar aniqlanmagan.

Simptomlari: ongni chalkashishi, koʻrish noaniqligi, uyquchanlik, ogʻizni qurishi, bosh ogʻrigʻi, koʻngil aynishi, taxikardiya, aritmiya.

Davolash: simptomatik. Gemodializ yetarli darajada samarali emas.

Chiqarilish shakli va oʻrami

10 ml flakon USP Tip-I toʻq rangli shisha, brombutil tiqinlar bilan berkitilgan, alyuminiy qalpoqchalar bilan siqilgan va flip off qopqogʻi bilan muhrlangan. Flakonlarga oʻzi yelimlanuvchi yorliqlar yopishtiriladi.

1 flakondan, davlat va rus tillaridagi qoʻllash boʻyicha yoʻriqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorugʻlikdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori boʻlmagan haroratda saqlansin.